Чем полезна липоевая кислота?

α-липоевая кислота (АЛК), также известная как тиоктовая, представляет собой химическое соединение, обычно встречающееся в клеточных митохондриях, где участвует в различных ферментативных процессах.

АЛК — это сераорганическое соединение, естественным образом вырабатываемое растениями и животными организмами, включая человека. У людей синтез тиоктовой кислоты невелик, поэтому произведенных количеств АЛК недостаточно для удовлетворения энергетических потребностей клетки. Основную долю тиоктовой кислоты, необходимой для нормального функционирования клеток, человеческий организм получает из пищи, преимущественно мяса и овощей, но фрукты также являются источником АЛК.

Алюфа-липоевая кислота обладает множеством клинически полезных свойств. Кроме ферментативного кофактора, АЛК участвует:

в метаболизме глюкозы и липидов (жиров);
как антиоксидант, не только защищает клетку от свободных радикалов, но и восстанавливает собственные антиоксидантные системы клеток;
улучшении гликемического контроля и облегчения осложнений сахарного диабета;
эффективном удалении тяжелых металлов из крови;
в выработке энергии митохондриями;
управлении транскрипцией генов.

Наиболее примечательное качество липоевой кислоты в жизненно важной роли удержания уровня глюкозы во время обмена веществ. Это свойство позволило использовать АЛК в качестве лекарственного средства при болях, связанных с диабетической полиневропатией и парестезией.

За много лет использования в качестве добавки к пище альфа-липоевая кислота показала благотворное влияние как на лечение, так и на течение ряда заболеваний. Фармакологические эффекты в первую очередь связаны с ее антиоксидантной активностью, но параллельно обнаружены интересные сердечно-сосудистые, когнитивные, омолаживающие, детоксифицирующие, противовоспалительные и нейропротекторные свойства.

Антиоксидантный потенциал

Сейчас имеются серьезные научные данные об антиоксидантных эффектах АЛК, а именно, действии в качестве хелатирующих агентов металлов, поглотителей свободных радикалов, восстановителя собственных антиоксидантов, таких как глутатион, витамины C и E (1). Вкратце, тиоктовая кислота — отличный и универсальный антиоксидант, который растворим как в воде, так и в жире, благодаря чему хорошо усваивается из добавок и способна использоваться разными клетками.

Противодиабетический потенциал

Среди множеств патологий обмена веществ, сахарный диабет представляет собой одну из серьезнейших проблем для здоровья, которая в настоящее время затрагивает несколько сотен миллионов человек в мире. Проявляется нарушениями обмена углеводов, жиров и белков. Угнетая такие базовые процессы в организме, диабет становится основным фактором риска развития ряда заболеваний: гипертонию, атеросклероз, сердечную недостаточность, инфаркт миокарда, невропатическую боль.

В нескольких исследованиях была обнаружена способность АЛК увеличивать поглощение сахара в чувствительных к инсулину и инсулинрезистентных мышечных тканях (2), а также стимулировать поглощение глюкозы путем более эффективного перераспределения ее переносчиков.

α-липоевая кислота и болезнь Альцгеймера

Болезнь Альцгеймера является неврологическим заболеванием, при котором ухудшаются умственные, запоминающие и поведенческие функции мозга. Пока лабораторные исследования продемонстрировали (3), что АЛК оказывает оказывает множественное и комплексное нейропротективное воздействие на мозг: повышение уровня восстановленного глутатиона, удаление продуктов окисления липидов и даже воздействие на пути передачи сигнала.

Усвояемость липоевой кислоты из пищи и препаратов

В плазме крови и клетках человека количество естественно вырабатываемой тиоктовой кислоты недостаточно для удовлетворения потребностей организма. Потребление с едой и прием АЛК из добавок или препаратов восполняет натуральный дефицит. Особенно это касается препаратов, в которых используются разные формы молекулы α-липоевой кислоты (R и S-изомер) в специальной пропорции. Кроме того принятая отдельно от еды или натощак АЛК гораздо доступнее для организма.

Биодоступность тиктовой кислоты серьезно снижается после приема пищи, поэтому ее рекомендовано принимать за полчаса до или не раньше, чем через 2 ч после еды. Более кислая рН желудка судя по всему более благоприятна для абсорбции и добавки с АЛК лучше вовсе принимать натощак, заодно уменьшая для нее «конкуренцию» в усвоении с чем-то еще.

Несмотря на худшую усвояемость из богатых липоевой кислотой продуктов, их не стоит исключать. В животных источниках наибольшее количество АЛК содержится в красном мясе, печени, сердце и почках. Из растительных источников, богаты шпинат, помидоры, брокколи, брюссельская капуста и горох.

Влияние формы выпуска на биодоступность липоевой кислоты

Максимальная концентрация АЛК в плазме крови выше при внутривенном введении, чем при приеме внутрь. Кроме того, в твердом виде она плохо растворима, поэтому для повышения ее биодоступности лецитин в качестве вспомогательного компонента в мягких гелевых капсулах. Такая форма обеспечивает более высокую биодоступность в одинаковых дозах по сравнению с обычными капсулами или таблетками.

Что касается вида молекулы, то при пероральном приеме (внутрь), биодоступность у R-изомера, как правило, выше.

Влияние возраста на усвоение

Возраст сильно влияет как на биодоступность АЛК, так и на максимальные концентрации в плазме. Чем старше человек, тем выше обнаруживаются пиковые концентрации липоевой кислоты в плазме. Особенно у пожилых со средним возрастом более 75 лет по сравнению с молодыми людьми в возрасте от 18 до 45 лет (4).

Препараты липоевой кислоты

Большинство препаратов на основе АЛК содержат 300 или 600 мг тиоктовой кислоты в одной капсуле или таблетке. Оптимальная дозировка по соотношению количества и эффективности составляет 600 мг.

Сравнительная таблица
Название, страна-производитель	Форма, количество тиоктовой кислоты, вспомогательные вещества
Тиогамма Германия	1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: тиоктовая кислота – 600 мг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза 25,00 мг, кремния диоксид коллоидный 25,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 49,00 мг, лактозы моногидрат 49,00 мг, кармеллоза натрия 16,00 мг, тальк 36,364 мг, симетикон 3,636 мг (диметикон и кремния диоксид коллоидный 94:6), магния стеарат 16,00 мг. Оболочка: макрогол 6000 – 0,60 мг, гипромеллоза 2,80 мг, тальк 2,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,025 мг.
Тиоктацид (Германия)	Активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – 600 мг. Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная 157,00 мг, гипролоза 20,00 мг, магния стеарат 24,00 мг. Пленочная оболочка: гипромеллоза 15,80 мг, макрогол 6000 4,70 мг, титана диоксид 4,00 мг, тальк 2,02 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый 1,32 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина 0,16 мг.
Тиолепта (Россия)	1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 300 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 13,7 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 13,8 мг, кроскармеллоза натрия 24,8 мг, лактозы моногидрат 116 мг, кальция стеарат 15,5 мг, повидон К-30 32,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 83,6 мг, Опадрай желтый 20 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 7 мг, титана диоксид 5,37 мг, краситель железа оксид желтый 0,826 мг, краситель солнечный закат желтый 0,004 мг). 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 600 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат 31 мг, крахмал картофельный 27,4 мг, кремния диоксид коллоидный 27,6 мг, кроскармеллоза натрия 49,6 мг, лактозы моногидрат 232 мг, повидон К-30 65,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 167,2 мг; Состав пленочной оболочки: Опадрай желтый 40 мг, в том числе: гипромел- лоза (гидроксипропилметилцеллюло- за) 13,6 мг, гипролоза (гидроксипро- пилцеллюлоза) 14 мг, титана диоксид 10,74 мг, краситель железа оксид желтый 1,652 мг, краситель солнечный закат желтый 0,008 мг).
Эспа–Липон (Германия)	1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: активное вещество: тиоктовая (а-липоевая) кислота – 600 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 289,0 мг, повидон (коллидон 25) – 29,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 33,0 мг, целлюлозы порошок – 22,0 мг, кремния диоксид коллоидный -11,0 мг, кремния диоксид – 27,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 44,0 мг, магния стеарат – 44,0 мг. Оболочка пленочная: гипромеллоза – 4,5 мг, макрогол-6000 – 0,5 мг, тальк – 1,395 мг, титана диоксид (Е 171) -1,125 мг, краситель хинолиновый желтый (Е 104) – 0,225 мг.
Берлитион (Россия)	Действующее вещество: тиоктовая кислота – 300 мг или 600 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60,00 мг, кроскармеллоза натрия – 24.00 мг, кремния диоксид коллоидный – 18,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 165.00 мг, повидон (К=30) – 21,00 мг, магния стеарат -12,00 мг. Оболочка пленочная: Опадрай OY-S-22898 желтый – 12,00 мг, состоящий из: гипромеллозы – 6,5970 мг, титана диоксида (Е 171) – 3,9134 мг, натрия лаурилсульфата – 0,7096 мг, парафина жидкого – 0,6760 мг, красителя хинолиновый желтый (Е 104) – 0,0750 мг, красителя солнечный закат желтый (Е 110) – 0,0290 мг; парафин жидкий – 3.00 мг.
Октолипен (Россия)	Капсулы. Активное вещество: тиоктовая кислота (а-липоевая кислота), в пересчете на 100 % вещество – 300 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат дву- замещенный) – 23.7 мг. крахмал прежелати- низированный – 21,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1.8 .мг, магния стеарат – 3,5 мг. Капсулы твердые желатиновые – 97,0 мг [титана диоксид (Е 171) – 2.667 %, хинолиновый желтый (Е 104) – 1.839 %. краситель солнечный закат желтый (Е110) – 0.0088 %, желатин медицинский – до 100 %].
Октолипен (Россия)	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Активное вещество: тиоктовая кислота (а-липоевая кислота) – 600 мг. Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная (гидроксипропил- целлюлоза низкозамещенная L-HPC LH-B1) 120,90 мг; гипролоза (гидрокси- пропилцеллюлоза (Klucel EF)) – 32,04 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 24,03 мг; магния стеарат – 24,03 мг. Оболочка: Опадрай желтый (OPADRY 03F220017 Yellow) – 28,00 мг [гипромеллоза (гидрокси- пропилметилцеллюлоза) – 15,800 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) – 4,701 мг, титана диоксид – 5,270 мг, тальк – 2,019 мг, хинолинового желтого алюминиевый лак (Е104) – 0,162 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0, 048 мг.
Нейролипон (Украина)	1 капсула содержит 300 мг тиоктовой кислоты. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200) – 10,75 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 – 24,50 мг, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е 15) – 6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил) – 5,25 мг, магния стеарат – 3,5 мг. Компоненты оболочки капсулы: желатин – 95,73 мг, краситель железа оксид жёлтый – 4 мг, титана диоксид – 0,27 мг.
Тиолипон (Россия)	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Активное вещество: тиоктовая кислота (кислота липоевая) – 300 мг или 600 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 7,5 мг или 12,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 50 мг или 41 мг, гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) – 5 мг или 8,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 17,5 мг или 28,7 мг, магния стеарат – 5 мг или 8,2 мг, кальция стеарата моногидрат – 5 мг или 8,2 мг, натрия стеарилфумарат – 5 мг или 8,2 мг, магния гидроксиликат (тальк) – 13,5 мг или 24,6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 91,5 мг или 80,6 мг.
Тиоктовая кислота (Россия)	Активное вещество: тиоктовая кислота – 300 мг. Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 165,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 60,0 мг, кроскармеллоза натрия – 24,0 мг, повидон-К25 – 21.0 мг, кремния диоксид коллоидный – 18,0 мг, магния стеарат – 12,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 5,0 мг, гипролоза – 3,55 мг, макрогол-4000 – 2,1 мг, титана диоксид – 4,25 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,1 мг Активное вещество: тиоктовая кислота – 600 мг. Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 330,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 120,0 мг, кроскармеллоза натрия – 48,0 мг, повидон-К25 – 42.0 мг, кремния диоксид коллоидный – 36,0 мг, магния стеарат – 24,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 10,0 мг, гипролоза – 7,1 s макрогол-4000 – 4,2 мг, титана диоксид – 8,5 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,2 мг.